C22H24ClN5O2
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| 多潘立酮 | |||||||||||||||||||||||||||
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| 參數(shù) | 數(shù)值 | ||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 240-244°C | 密度 | 1.2904 (rough estimate) | 折射率 | 1.5400 (estimate) | 儲存條件 | Store at RT | 溶解度 | DMSO: >10 mg/mL | 形態(tài) | solid | 酸度系數(shù)(pKa) | pKa 7.90 (Uncertain) | 顏色 | white | 水溶解性 | Slightly soluble in water. | Merck | 14,3418 | 穩(wěn)定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. | InChIKey | FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N | CAS 數(shù)據(jù)庫 | 57808-66-9(CAS DataBase Reference) | |
| 英文別名 | | 促胃動力藥 | 多潘立酮是一種常用的促胃動力藥及止吐藥，大家比較熟悉它的一個名字叫嗎丁啉，它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙苯醚酮等，外觀為白色至微黃色粉末，味苦，幾乎不溶于水，微溶于乙醇，易溶于乳酸，能溶于枸櫞酸。本品是作用較強的外周性多巴胺受體拮抗劑，多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體，拮抗多巴胺對腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮?？纱龠M上消化道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協(xié)調(diào)幽門的收縮，同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差，對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用?？诜笱杆傥?，15～30min血藥濃度達高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h，口服后24h約30%由尿排出，4日內(nèi)約60%由糞便排泄。 | 適應證 1，由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀，包括惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹，以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。 2，各種原因引起的帕金森病和惡心嘔吐，如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動藥(如左旋多巴、溴癮停)治療等。 3，適用于偏頭痛、痛經(jīng)、顱腦外傷及顱內(nèi)病灶、放射治療以及左旋多巴、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐。 4，對老年人因各種器質(zhì)性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。 5，多潘立酮對術后或由于麻醉、化療引起的嘔吐無效。 化學性質(zhì) | 從二甲基甲酰胺-水得白色結(jié)晶性粉末，熔點242.5℃ | 用途 | 強效外周多巴胺受體拮抗劑，有抗嘔吐和胃動力學作用，能影響胃腸運動，使胃腸道上部的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增強胃竇和十二指腸運動，協(xié)調(diào)幽門的收縮。用于治療消化不良，及功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無抑制作用，因此無精神和神經(jīng)性副作用。并可用于因服用多巴胺受體激動劑治療帕金森病所引起的惡心。 | 用途 | 為抗膽堿解痙藥 | 用途 | 多潘立酮是苯咪唑類化合物，具有較強的促胃運動和止吐作用，可 以加強食管下部括約肌張力，防止胃-食管反流，增強胃蠕動，促進 胃排空，協(xié)調(diào)胃與十二指腸運動，抑制惡心、嘔吐，并有效地防止 膽汁反流，不影響胃液分泌。本品為外周多巴胺受體拮抗劑，直接 阻斷胃腸的多巴胺受體而呈現(xiàn)促胃運動作用。能增強食道的蠕動和 食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差，對腦內(nèi)多 巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。 | 生產(chǎn)方法 | 2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基環(huán)己羧酸乙酯反應，再氫化還原，和尿素環(huán)合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。 | 羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進行親核取代，再氫化還原硝基為氨基，和氰化鉀環(huán)合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。 上面得到的兩個苯并咪唑衍生物按如下進行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌，回流24h。冷卻至室溫，加入水。過濾出不溶物，用硅膠柱進行層析，展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產(chǎn)物的流出液，濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結(jié)晶。過濾后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重結(jié)晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔點242.5℃。 | ||||||||||||||
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