C22H24ClN5O2
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多潘立酮 | |
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參數(shù) | 數(shù)值 |
促胃動力藥 | 多潘立酮是一種常用的促胃動力藥及止吐藥,大家比較熟悉它的一個名字叫嗎丁啉,它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙苯醚酮等,外觀為白色至微黃色粉末,味苦,幾乎不溶于水,微溶于乙醇,易溶于乳酸,能溶于枸櫞酸。本品是作用較強(qiáng)的外周性多巴胺受體拮抗劑,多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體,拮抗多巴胺對腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮。可促進(jìn)上消化道的蠕動和張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增加胃竇和十二指腸運(yùn)動,協(xié)調(diào)幽門的收縮,同時也能增強(qiáng)食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差,對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用??诜笱杆傥眨?5~30min血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h,口服后24h約30%由尿排出,4日內(nèi)約60%由糞便排泄。 適應(yīng)證 1,由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀,包括惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹,以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。 2,各種原因引起的帕金森病和惡心嘔吐,如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動藥(如左旋多巴、溴癮停)治療等。 3,適用于偏頭痛、痛經(jīng)、顱腦外傷及顱內(nèi)病灶、放射治療以及左旋多巴、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐。 4,對老年人因各種器質(zhì)性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。 5,多潘立酮對術(shù)后或由于麻醉、化療引起的嘔吐無效。 |
化學(xué)性質(zhì) | 從二甲基甲酰胺-水得白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)242.5℃ |
用途 | 強(qiáng)效外周多巴胺受體拮抗劑,有抗嘔吐和胃動力學(xué)作用,能影響胃腸運(yùn)動,使胃腸道上部的蠕動和張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增強(qiáng)胃竇和十二指腸運(yùn)動,協(xié)調(diào)幽門的收縮。用于治療消化不良,及功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無抑制作用,因此無精神和神經(jīng)性副作用。并可用于因服用多巴胺受體激動劑治療帕金森病所引起的惡心。 |
用途 | 為抗膽堿解痙藥 |
用途 | 多潘立酮是苯咪唑類化合物,具有較強(qiáng)的促胃運(yùn)動和止吐作用,可 以加強(qiáng)食管下部括約肌張力,防止胃-食管反流,增強(qiáng)胃蠕動,促進(jìn) 胃排空,協(xié)調(diào)胃與十二指腸運(yùn)動,抑制惡心、嘔吐,并有效地防止 膽汁反流,不影響胃液分泌。本品為外周多巴胺受體拮抗劑,直接 阻斷胃腸的多巴胺受體而呈現(xiàn)促胃運(yùn)動作用。能增強(qiáng)食道的蠕動和 食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差,對腦內(nèi)多 巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。 |
生產(chǎn)方法 | 2-硝基-1,4-二氯苯和4-氨基環(huán)己羧酸乙酯反應(yīng),再氫化還原,和尿素環(huán)合,水解,得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。 羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進(jìn)行親核取代,再氫化還原硝基為氨基,和氰化鉀環(huán)合后再氯化,得到1-(3一氯丙基)-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。 上面得到的兩個苯并咪唑衍生物按如下進(jìn)行,即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌,回流24h。冷卻至室溫,加入水。過濾出不溶物,用硅膠柱進(jìn)行層析,展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產(chǎn)物的流出液,濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結(jié)晶。過濾后,用二甲基甲酰胺和水的混合液重結(jié)晶。得1.3份多潘立酮,收率30%,熔點(diǎn)242.5℃。 |
別名 | 多潘立酮原料藥生產(chǎn)廠商;多潘立酮原料藥廠家;嗎丁啉原料藥廠家;嗎丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮;多潘立酮;多潘立酮原料;多帕立酮 |
英文別名 | DOMPERIDONE;4-(5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine;ALPHA-[2-(DIISOPROPYLAMINO)ETHYL]-ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE;5-CHLORO-1-[1-[3-(2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL)PROPYL]-4-PIPERIDINYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE;MOTILIUM;DOMPERIDONEPERIPHERALDOPAMINEA;3-(3-ChoroPropyl)-2,3Dihydro1HBenzimidazole-2-One;DOMPERIDONE,BP,EP |
多潘立酮 | |
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參數(shù) | 數(shù)值 |
熔點(diǎn) | 240-244°C |
密度 | 1.2904 (rough estimate) |
折射率 | 1.5400 (estimate) |
儲存條件 | Store at RT |
溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
形態(tài) | solid |
酸度系數(shù)(pKa) | pKa 7.90 (Uncertain) |
顏色 | white |
水溶解性 | Slightly soluble in water. |
Merck | 14,3418 |
穩(wěn)定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. |
InChIKey | FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 57808-66-9(CAS DataBase Reference) |
多潘立酮 | |
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參數(shù) | 數(shù)值 |
危險品標(biāo)志 | Xn |
危險類別碼 | 62-63 |
安全說明 | 26-36 |
WGK Germany | 3 |
RTECS號 | DE2275900 |
羅非昔布(162011-90-7 ) | 1-(3-磺酸基丙基)-2-乙烯基吡啶鎓內(nèi)鹽(6613-64-5 ) | 5,10,15,20-四三(4-甲氧基苯基)-21H,23H-卟啉(22112-78-3 ) | 丙炔酸甲酯(922-67-8 ) | 橡膠促進(jìn)劑 PPD(98-77-1 ) | 脫氫乙酸(520-45-6 ) | (S)-1-叔丁氧羰基-3-羥基哌啶(143900-44-1 ) | 二安替比林甲烷(1251-85-0 ) | 2-[(甲基氨基)氧基]乙胺鹽酸鹽(1187830-44-9 ) | 聚己二酰己二胺(32131-17-2 ) |