中文名稱:
硝酸咪康唑
中文同義詞:
硝酸咪康唑、咪康唑、霉可唑、雙氯苯咪唑,1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑 1-[2,4-二氯-Β-(2,4-二氯芐氧基)苯乙基]咪唑硝酸鹽;(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽;硝酸咪康唑;達(dá)克寧;美康唑;密康唑;雙氯苯咪唑;酶康唑
英文名稱:
Miconazole nitrate
英文同義詞:
Isoconazole IMpurity C Nitrate (Miconazole Nitrate);1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-1H-imidazole,nitrate (1:1);NSC 169434 Nitrate;1H-Imidazole, 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-, nitrate (1:1);()-MICONAZOLE NITRATE SALT, IMIDAZO;1-(2,4-Dichloro-β-[(2,4-dichlorobenzyl)oxy]phenethyl)imidazole 1-[2-(2,4-Dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole Nitrate;1-[2,4-DICHLORO BETA-[2,4-DICHLOROBENZYL]OXY]-PHENETHYL]IMIDAZOLE NITRATE;1-[2,4-DICHLORO-BETA-([2,4-DICHLOROBENZYL]OXY)-PHENETHYL]IMIDAZOLE NITRATE SALT
CAS號(hào):
22832-87-7
分子式:
C18H15Cl4N3O4
分子量:
479.14
EINECS號(hào):
245-256-6
相關(guān)類別:
酰鹵;醫(yī)藥原料;API;解熱鎮(zhèn)痛類;小分子抑制劑;抗病毒抗感染類;抗生素類;Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;Antifungals fResearch Experimental Use;Biochemistry;API's;Antifungal;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料藥;抗生素;抗菌，皮膚外用;有機(jī)砌塊;中間體;MONISTAT;抗真菌類藥;化合物：原料藥
硝酸咪康唑 性質(zhì)
熔點(diǎn)
170-185 C
儲(chǔ)存條件
Store at RT
溶解度
pyridine: soluble50mg/mL
顏色
white to off-white
水溶解性
Slightly soluble in water. Soluble in propylene glycol pyridine.
Merck
14,6178
InChIKey
MCCACAIVAXEFAL-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)
22832-87-7(CAS DataBase Reference)
硝酸咪康唑 用途與合成方法
藥理作用
硝酸咪康唑又稱達(dá)克寧、達(dá)克他林、霉可唑、密康唑、美康唑、霉康唑，是人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，屬于咪唑類廣譜抗真菌藥物，是一種治療皮膚癬的常用藥物，不含激素，無(wú)副作用，其主要活性成分為咪康唑。硝酸咪康唑現(xiàn)在在中國(guó)已很少使用。其抗菌譜、抗菌活性和作用機(jī)制均似克霉唑?？捎米鲀尚悦顾谺治療深部真菌感染無(wú)效時(shí)的替代藥。適用于治療新型隱球酵母和白假絲酵母等真菌所引起的全身性、播散性感染?？诜招Ч?，局部用藥后主要停留在病變部位，吸收入體內(nèi)甚少。在體內(nèi)分布于體內(nèi)各組織和液體中，可滲透入發(fā)炎的關(guān)節(jié)、玻璃體及腹膜中，但在痰液、唾液中濃度低，對(duì)血-腦脊液屏障穿透性亦差，不易透過(guò)血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率為90%。主要經(jīng)肝臟代謝滅活為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。14%～22%代謝產(chǎn)物隨尿液排泄，其中不到1%的藥物原形。50%以原形從糞便排出。半衰期α相約為0.4小時(shí)，半衰期β相約為2.1小時(shí)，終末半衰期為20～24小時(shí)。
【硝酸咪康唑的作用機(jī)制】
(1)干擾細(xì)胞色素P450的活性，抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，使重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。
(2)抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成。
(3)抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的活性，導(dǎo)致過(guò)氧化氫在細(xì)胞內(nèi)過(guò)度聚積，引起真菌亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。
(4)對(duì)白念珠菌則可抑制其從芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性菌絲的過(guò)程。
【抗菌譜】
硝酸咪康唑?qū)Χ喾N深部真菌(如白念珠菌、曲菌、新生隱球菌、芽生菌、球孢子菌、擬酵母菌)、某些表皮真菌及酵母菌等，均具有良好的抗菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌(如葡萄球菌、鏈球菌)和桿菌(如炭疽桿菌)也具有抗菌作用。
【臨床應(yīng)用】
1.用于念珠菌屬所引起的嚴(yán)重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染。硝酸咪康唑還可用于革蘭陽(yáng)性菌引起的繼發(fā)性感染。
2.局部給藥可用于由皮膚癬菌、酵母菌及其他多種真菌引起的慢性廣泛性皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、手癬、股癬、足癬、花斑癬、真菌性甲溝炎等。
3.靜脈給藥可用于嚴(yán)重隱球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病等。
抗真菌藥物
硝酸咪康唑是一種抗真菌藥物，就是我們熟悉的常用于治療皮膚癬的藥物達(dá)克寧，通過(guò)抑制真菌細(xì)胞膜成份麥角固醇的生物合成，破壞細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)，使細(xì)胞膜的通透性增大，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)成份外泄并抑制葡萄糖的利用，阻止?fàn)I養(yǎng)物攝取，終使真菌細(xì)胞死亡，適用于治療體癬、股癬、手癬、足癬、花斑癬以及真菌性甲溝炎和由酵母菌（如念珠菌等）和革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌引起的陰道感染和繼發(fā)性感染,對(duì)外耳炎、細(xì)菌性皮膚感染也有效。
硝酸咪康唑常見(jiàn)的不良反應(yīng)和副作用包括：偶見(jiàn)過(guò)敏、水皰、燒灼感、充血、瘙癢或其他皮膚刺激癥狀。非常罕見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、濕疹、接觸性皮炎、紅斑、骨盆痛（痙攣）、陰道刺激、陰道分泌物和給藥部位不適。
藥物相互作用
(1)與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時(shí)，可增強(qiáng)此類藥物的作用，導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，對(duì)患者應(yīng)嚴(yán)密觀察，監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，調(diào)整抗凝藥的劑量。
(2)硝酸咪康唑可使環(huán)孢素的血藥濃度增高，并可能使腎毒性發(fā)生的危險(xiǎn)性增加，當(dāng)兩藥合用時(shí)，應(yīng)對(duì)環(huán)孢素的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
(3)利福平可增強(qiáng)本品的代謝，增加肝臟毒性，合用時(shí)可降低本品的血藥濃度，導(dǎo)致治療失敗。與異煙肼合用時(shí)亦可降低本品的血藥濃度，故應(yīng)謹(jǐn)慎合用上述藥物。
(4)苯妥英鈉與硝酸咪康唑合用可引起兩種藥物代謝的改變，并使本品的達(dá)峰時(shí)間延遲，兩藥合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察其反應(yīng)。
(5)與降糖藥合用時(shí)，可由于抑制后者的代謝而致嚴(yán)重低血糖癥。
(6)與西沙必利合用屬禁忌，因合用時(shí)抑制細(xì)胞色素P450代謝通道，可導(dǎo)致心律紊亂。硝酸咪康唑若與阿司咪唑或特非那定合用也有發(fā)生心律失常的危險(xiǎn)，故也應(yīng)避免。
用途
為廣譜抗霉菌藥，治療深部真菌感染
用途
抗真菌藥物
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